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ストロメクトール(イベルメクチン)作用機序について [皮膚科]

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ストロメクトールは、広域スペクトル抗寄生虫薬であるアベルメクチン群に含まれる
ストロメクトールは、無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性Cl-チャンネルに選択的かつ高い親和性を持って結合する。(重要)

グルタミン酸作動性Cl-チャンネルへ結合



Cl-に対する細胞膜の透過性が増大



神経又は筋細胞の過分極が生じる



寄生虫は麻痺を起こし、死に至る。

補足

安全と言われる理由
①哺乳類ではグルタミン酸作動Cl-チャンネルの存在が報告されていない
➁哺乳類の脳の特異的な結合部位に対するイベルメクチンの親和性が線虫に比べ約100
倍低いデータあり
③一部の哺乳類ではアベルメクチン類が血液-脳関門を容易には通過することができないと
いう報告がある

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